|
|
|
Главная --> Справочник терминов Активности производных Со сравнительно хорошими выходами эфиры оксокиелот получаются, если в качестве карбонильного компонента использовать эфиры, у которых в «-положении нет активированных атомов водорода, например диэтилоксалат, этилбензоат и этилформиат, и которые по карбонильной активности превосходят метиленовый компонент. Однако и в этом случае часть метиленового компонента самоконденсируется, что уменьшает выход целевого продукта. Со сравнительно хорошими выходами афи)ы оксокислот получаются, если в качестве карбонильного компонента не-пользовать эфиры, у которых в ct-положении нет активированных атомов водорода, например диэтилоксалат, этилбешоат и этилформиат, и которые по карбонильной активности превосходят метиленовый компонент. Однако я в этом случае часть метиленового компонента самоконденснруется, что уменьшает выход целевого продукта зиды, патоцидин, бластицидины), витаминов, птеринов, токсинов. Производные аминопиримидинов применяются в качестве фармацевтических препаратов. В частности, среди них обнаружены эффективные сульфамидные препараты. 2,4-Диамино-5-аралкйлпиримидины (триметоприм (2.178) [1304, 1397, 1400—1403, 1434, 1449, 1453], ор-метоприм [1304, 1528], диаверидин [1304], пириметамин) являются синергистами сульфамидных препаратов [1187, 1384, 1388, 1389, 1392, 1442, 1443, 14481. Большое значение имеет установление зависимости биологического действия от строения [1396, 1408, 1460, 1599]. Отмечается, что 3-индолилпроизводные 2,4-диамино-5-аралкилпирими-динов (2.174, Аг = 3-индолил) по активности превосходят триметоприм и другие арилпроизводные (2.174) [1450]. Как ангидриды, так и хлорангидриды по своей карбонильной активности превосходят все другие производные кислот*. Причина этого становится понятной, если вспомнить, как увеличивается карбонильная активность кислот, при замене НО- в карбоксильной группе на ОРС14-группу. Ангидриды и хлорангидриды - устойчивые соединения, гидроксилы карбоксильных групп которых заменены соответственно на карбалкокси-группу или хлор. Как карбоксилат-, так и хлорид-анионы, являются хорошими уходящими группами (см. разд. 2.1.1) и поэтому легко замещаются при действии различных нуклеофилов. Реакция, как и в случае кислот, протекает через стадию раскрытия карбонильной группы. В общем виде процесс можно изобразить следующим образом: Смолы на основе ж-замещенных фенолов по вулканизационной активности превосходят аналогичные производные я-замещенных фенолов. Каучуки можно вулканизовать при раздельном введении ж-алкилфенола и формальдегида,31»32. /(-Замещенные фенолы, от 65 до 90° С. Смола Фенофор Б гранулированная. Смолы с молекулярным весом 600—800 по вулканизационной активности превосходят исходные фенолоспирты. являются полиуретаны. Применение полиуретанов в изделиях широкого потребления (подошвы, каблуки, массивные шины и др.) в ряде случаев сдерживается отсутствием нетоксичных и дешевых вулканизующих агентов. Поэтому большой интерес представляет использование для указанной цели АФФС. При изучении структурирования вальцуемых (не содержащих свободных изоцианатных групп) насыщенных и ненасыщенных полиуретанов было установлено, что вулканизаты, содержащие 35 и 50 вес. ч. сажи, при вулканизации смолами имеют напряжение при удлинении 300% 150 и 200 кгс/см2, сопротивление разрыву 140 и 210 кгс/см2, относительное удлинение 300 и 400%, остаточное удлинение 3 и 9% соответственно 64. При этом смолы на основе 3,5-диизопропилфенола по активности превосходят стандартные смолы на основе п-трет-октилфенола. Акриловые каучуки являются перспективными эластомерами и применяются для производства резин, стойких к действию различных агрессивных сред и обладающих теплостойкостью до 170—200° С и морозостойкостью до —40° С. Вследствие отсутствия двойных связей акриловые каучуки не вулканизуются серой Вулканизация акриловых каучуков АФФС обеспечивает наибольший комплекс прочностных свойств резин в сравнении с другими вулканизующими системам^175. Гилогдикемические 'агенты. Из числа производных оксалогидрокса-мовой кислоты ариясульфогидраэиды (5.26) по своей гипогликемичес-кой активности превосходят бутамид в 1,2-2,1 раза, к тому же действуют более продолжительное время и в 1,1 раза менее токсичны [68 ]. Эффективными средствами снижения Гипергликемии у теплокровных и лечения диабета зарекомендовали себя ГГ-гидроксиамид тиаэолил-2-окса-миновой кислоты (5.27), в 3 раза менеа токсичный, чем бутамид [69], и гидроксамовые производные 1-аминоциклопентан- и 1-аминоциклогек-санкарбоновой кислоты (5.28) [ 70 J: Ароматические карбоновые кислоты являются более сильными бактерицидами и фунгицидами, чем алифатические кислоты. Уже первый представитель этого ряда — бензойная кислота проявляет заметную микробиологическую активность, которая возрастает при введении в ароматическое ядро атомов галогена, гидрокси- и нитрогрупп. Наибольшую микробиологическую активность имеют замещенные кислоты, содержащие в ароматическом ядре одновременно галогены и нитрогруппы, а также галогены и гидроксигруппы. Все галогенгидроксибензой-ные кислоты по микробиологической активности превосходят соответствующие бензойные и галогенбензойные кислоты. Значительный интерес представляют бис-соли этой кислоты с гидразинами, которые по активности превосходят свободную кислоту и меньше корродируют аппаратуру для опрыскивания. Соли с гидразином и диметилгидразином сравнительно быстро разрушаются в объектах окружающей среды. При этом гидразин под влиянием микроорганизмов, обитающих в почве, превращается в аммиак или азот, а диметилгидразин — в диме- Как ангидриды, так и хлорангидриды по своей карбонильной активности превосходят все другие производные кислот*. Причина этого становится понятной, если вспомнить, как увеличивается карбонильная активность кислот, при замене НО- в карбоксильной группе на ОРС14-группу. Ангидриды и хлорангидриды - устойчивые соединения, гидроксилы карбоксильных групп которых заменены соответственно на карбалкокси-группу или хлор. Как карбоксилат-, так и хлорид-анионы, являются хорошими уходящими группами (см. разд. 2.1.1) и поэтому легко замещаются при действии различных нуклеофилов. Реакция, как и в случае кислот, протекает через стадию раскрытия карбонильной группы. В общем виде процесс можно изобразить следующим образом: О важности введения различных заместителей (модификации строения) для генерирования того или иного вида активности производных фенотиазина свидетельствует также тот факт, что незамещенный фенотиазин оказывает только антигельминтное действие. . 5-(ТрихлорМетил)оксазолндон-2 не,описан в литературе. Имеются сведения о высокой антиконвульсантной активности производных оксалидона-2, а также о седативном их действии [1, 2]. Наличие в молекуле оксазолидона трихлорме-тильной группы позволяет рассчитывать на подобный эффект этого препарата [3]. Синтезу и исследованию биологической активности производных пиразола В 50%-ном (по весу) диоксане lg 7 Для нафталина и для 1-нафтойной кислоты во многих случях линейно зависят от концентрации солей [47], причем величины наклонов сравнимы с типичными для водных растворов. Для некоторых солей обнаруживается искривление зависимости, и знак кривизны совпадает со знаком наклона. Влияние солей на сольволиз соединения 5 и на рацемизацию /прео-З-фенил-2-бутилтозилата в этом растворителе сходно с влиянием солей на коэффициенты активности производных нафталина [48]. Изучение многих аминов пиридинового ряда было предпринято в связи с их близостью к различным интересным физиологически активным соединениям бензольного ряда. Исследованию физиологической активности производных пиридилэтиламинов, пиридилпропиламинов и пиридилэтаноламинов различной структуры было посвящено несколько работ [34, 57, 64, 65]. Изучение многих аминов пиридинового ряда было предпринято в связи с их близостью к различным интересным физиологически активным соединениям бензольного ряда. Исследованию физиологической активности производных пиридилэтиламинов, пиридилпропиламинов и пиридилэтаноламинов различной структуры было посвящено несколько работ [34, 57, 64, 65]. Наши работы отличались той особенностью, что впервые была поставлена задача синтеза и исследования фармакологической активности производных морфинана, содержащих дополнительные циклические фрагменты. К предмету обсуж- В течение довольно длительного срока химия тиофена развивалась как прикладная область для получения макроциклических производных, для введения фрагмента С-4 в различные соединения и т.п., что нашло свое отражение в монографии [1]. В последние годы наблюдается новый всплеск интереса к химии замещенных тио-фенов, связанный, в первую очередь, с получением олигомерных и полимерных производных тиофенов, битиенилов и тиенотиофенов, среди которых обнаружены материалы, проявляющие интересные физические свойства: молекулярные переключатели, органические полупроводники и сверхпроводники и т.п. [2-4]. Вместе с тем не прекращаются и работы, связанные с изучением биологической активности производных тиофена. Из отечественной литературы известна только одна монография, посвященная систематическому изучению некоторых производных тиофена и битиенила как перспективных антисептиков новой группы [5]. Представляло интерес изучить поведение карбонильных соединений замещенных тиофенов и полученных из них гидразонов по отношению к грамположительным (St. aureus 209-Р) и грамотрицательным (Е. coli 675) микробам. Компьютерный прогноз, синтез и исследование противосудорожной, анксиолитической и ноотропной активности производных 1,3-оксазолидина В докладе обсуждаются результаты изучения биологической активности производных 1,3-оксазолидина 5 и 6: противосудорожной, анксиолитической и стимулирующей умственную деятельность. Анализ противомикробной активности производных различных краун-эфиров с помощью иерархической системы моделей 2D-4D QSAR  Алкилирование ароматических углеводородов Алкилировании ароматических Алкиллитиевых реагентов Аллергических заболеваний Аллильных производных Аллильной перегруппировкой Ацетатного буферного Алюминиевой проволоки Амфотерными соединениями |
- |
Навигация