Главная --> Справочник терминов


Активности соединения Поскольку в некоторых синтезах используются токсичные или взрывоопасные вещества, в книге даются указания на необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности. Это не относится лишь к наиболее распространенным растворителям и реагентам (эфир, бензол, кислоты, щелочи и т. п.), правила работы с которыми должны .быть известны каждому химику. Выполняющим синтезы рекомендуется также наводить справки о возможной физиологической активности соединений в справочнике «Вредные вещества в промышленности» (Л., 1976. Т. 1—3).

Для введения в положение 1 бензимидазола диалкиламиноал-кильных заместителей, присутствие которых обычно благоприятно сказывается на фармакологической активности соединений [329], чаще всего используют диалкиламиноалкилхлориды. Из-за пониженной подвижности галогена в последних требуются более жесткие условия алкилирования, чем при применении йодистых и бромистых алкилов [330].

литической активности соединений 28 и 29 выявило влияние оксогруппы на

Капиллярная газовая хроматография применяется для определения свободной энергии, энтальпии и энтропии сорбции, давления насыщенных паров и коэффициентов активности соединений, а также для оценки липофильности летучих веществ и исследования свойств полимеров и жидких кристаллов [14]. Интересным примером служит использование этого метода при определении подлинности меда [15]. Для этого с помощью капиллярной газовой хроматографии определяют триметилсилильные производные олигосахаридов; настоящий мед содержит мало олигосахаридов, а инвертированные сиропы - много.

Общая тенденция увеличения каталитических свойств катионных систем полимеризации в присутствии подходящих сокатализаторов соблюдается и для нанесенных кислот Льюиса. Это проявляется, например, в существенном повышении кислотных свойств (до уровня суперкислот) и активности соединений SbF5, BF3 и других, включенных в графит, в присутствии протонодонорных добавок [154]. Реальные активные центры нанесенных кислот представляют динамическое сочетание льюисовских и бренстедовских центров, возникающих в процессе термообработки каталитических систем в присутствии воды, например для системы A1F3 носитель (Н2О) [128]:

Производных систем 2 и 4 представляют интерес для поиска потенциальных мезоморфогенов [3] и биологически активных веществ (прогноз спектра биологической активности соединений 2а-с и 4 по компьютерной программе PASS [4] дает 81-93%-ную вероятность проявления у них спазмолитической, психотропной и седативной активности).

Таблица 2. Результаты биологической активности соединений 5,7-дизамещенного-4,6-динитробензофуроксана

мнение о полном согласовании токсичности и активности соединений ряда колхицина 454 ^

В настоящей книге автор предпринял попытку систематизировать имеющийся материал по пестицидам и сделать соответствующие обобщения по важнейшим классам химических соединений, обладающих пестицидной и рострегулирующей активностью. В отличие от других аналогичных руководств материал в данной книге расположен не по областям применения препаратов, а по классам химических соединений; для каждого класса приведена характеристика всего комплекса пести-цидных свойств, включая токсичность для млекопитающих. Эта принципиально новая форма изложения позволяет дать полное представление о биологической активности соединений данного класса. Такая форма изложения, принятая и в других книгах автора, изданных ранее (см. Химия пестицидов. М.: «Химия», 1968; Химия и технология пестицидов. М.: «Химия», 1974), получила положительную оценку как в советской, так и в иностранной печати.

Изучена физиологическая активность по отношению к растениям большого числа арилоксиалканкарбоновых кислот и их производных и установлены общие зависимости активности соединений от строения.

Первые работы по изучению биологической активности соединений олова были проведены еще в 1886 г., инсектицидные свойства их открыты в 1929 г., а систематическое изучение биологической активности соединений олова началось лишь немногим более двух десятилетий тому назад.

ФУНКЦИИ, ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ГРУППЫ, вувщионалыадй группой является .груша атомов, одределяицая "Дикцию" ят характер активности соединения. Так, свойства спиртов ояредвлшяея функционально! группой ОН. Свойства альдегидов ъ кетонов определяются карбонильной () 0=0), а свойства кислот -карбоксильной (~о?он) функциональными грушшмв»

[113, 159]. Помимо биологической активности, соединения пергидроазоловых и

составляет 38% от активности соединения (з). Полученную кис-

ветственно, 15 и 23% от активности соединения, (з).

Как уже отмечалось, М,М'-дифенил,Ми-алкилгуаниди-ниевые соли диалкилфосфористых кислот неустойчивы при нагревании и диссоциируют на исходные ДФГ и диалкилфос-фористую кислоту. В этой связи представляет интерес сравнение вулканизующей активности соединения полифункционального действия и исходных компонентов для его получения, введенных в резиновую смесь раздельно. Для проведения

Известно, что введение атома серы в фармакофорную гетероциклическую структуру может изменять характер биологической активности соединения или снижать побочный эффект лекарственного препарата при сохранении его основного действия. Учитывая это, мы сочли целесообразным проверить возможность синтеза тиопирановой структуры используя тот же "ацетиленовый подход". В качестве базисных ацетиленов были выбраны 2-(1-оксоалкин-2-ил-1)-1-хлорант-рахиноны 11а-е. Эти кетоны получали ацилированием терминальных ацетиленов хлорангидридом 1-хлорантрахинон-2-карбоновой кислоты 12 в системе Рс1(РР113)2С12-Си1-ЫЕ13-бензол с выходами 55-70%. В положении 1 антрахинона атом хлора подвижен и может легко замещаться под действием нуклеофилов.

Поскольку триметиламиногруппа входит в состав многих биологически важных соединений, в первую очередь нами были получены именно такие гидразоны 2-ацетилтиофенов. Все они проявили заметную противомикробную активность, причем и в этом случае наблюдается повышение активности соединения с ростом липофильности тиофенового радикала.

Бензохиноны проявляют относительно невысокое фунгицид-ное действие, но при введении в бензольное кольцо галогенов, углеводородных радикалов, амино- и ациламиногрупп активность соединений значительно возрастает. Так, хлорбензохинон и толухинон более активны, чем я-бензохинон; 2-хлор- и 2,3-ди-хлорнафтохиноны-1,4 более активны, чем нафтохинон-1,4. Дальнейшее накопление атомов хлора в молекуле нафтохинона-1,4 приводит к снижению фунгицидной активности соединения.

При переходе к амидам бензойной кислоты с гетероциклическим радикалом при амидогруппе отмечается усиление физиологической активности соединения. Так, Л^-гексаметиленбензи-мид (15) обладает сильным репеллентным действием, приближающимся к действию ДЭТА. Это соединение входит в состав препарата «Тайга».

Активность феноксиуксусной кислоты повышается при введении в ее молекулу галогенов. Наиболее значительно влияние фтора и хлора, влияние брома и иода менее существенно. На активности соединения отражается и положение галогена. Максимальную активность проявляют 4-галогенфеноксиуксусные кислоты. Изомерные дихлорфеноксиуксусные кислоты по физиологической активности располагаются в следующий ряд: 2,4- > 2,5- > 3,4- > 3,5- > 2,6. Гербицидная активность 2,5-ди-хлор- и 3,4-дихлорфеноксиуксусных кислот настолько велика, что они предложены для применения в сельском хозяйстве наряду с препаратом 2,4-Д. Преимуществом 3,4-дихлорфеноксиук-сусной кислоты перед 2,4-Д является большая избирательность действия, она более безопасна для хлопчатника, люцерны, картофеля и сахарной свеклы, но весьма токсична для подсолнечника и многих двудольных сорных растений. Однако широкого

Активность алкиловых эфиров /V-фенилкарбаминовой кислоты зависит не только от природы заместителей в фенильном радикале, но и от их положения, а также от строения алифатической части молекулы. Наиболее активны С3 — С4-эфиры, с дальнейшим увеличением углеводородной цепи активность соединения снижается. Введение в орто- и «ара-положения фе-нильного радикала в изопропиловом эфире Af-фенилкарбамино-вой кислоты галогенов и других заместителей приводит к снижению гербицидной активности соединения (но избирательность




Алкилирование протекает Алкилирующими средствами Алкиллитиевыми соединениями Аллильные соединения Аллильной перегруппировке Аллильного бромирования Аллильном положении Американских исследователей Аминогруппы находятся

-
Яндекс.Метрика