|
|
|
Главная --> Справочник терминов Фунгицидной активностью Фунгицидная активность характерна и для других циклических гидроксамовых производных: ряд пиридинов дополняется производными диметилтиенопиримидинона (5.7), оказавшимися эффективными средствами предотвращения увядания листьев и пирикуляриоэа риса, парши цитрусовых и мучнистой росы яблони[ 14]} З-гидрокси-5-метилизокса-зол (5.8), используемый под названиями Тачигарен, Ф 319 для протравливания семян сахарной свеклы [ 16 Активные против пирикуляриоэа риса различные производные О-арилметиларялгидрокоамовой кислоты [I6-] И многие другие: о Известна антибактериальная и фунгицидная активность 5-замещенных-[1,3,4]окса-диазол-2-тиолов и соответствующих тиоэфиров [1, 2]. Их метод получения, заключающийся в гетероциклизации гидразидов карбоновых кислот сероуглеродом, даже в случае бензойных кислот довольно капризен, и не всегда приводит к высоким выходам желаемых соединений [3]. Целью настоящей работы является разработка удобных методик препаративного синтеза 5-аминоалкил-[1,3,4]оксадиазол-2-тиолов на основе N-защищенных природных аминокислот, как бифункциональных N-концевых матриц в пептидном синтезе. Таблица 1. Фунгицидная активность соединений бензофуроксанового ряда Фунгицидная активность галогеналканов возрастает при переходе от моно- к полигалогенпроизводным и при увеличений молекулярной массы соединений, но до некоторого предела. У галогеналкенов фунгицидная активность выше, чем у галогеналканов, галогензамешенные диены и триены еще более активны. Значительная инсектицидная и фунгицидная активность у диалкил- и триалкилфенолов. Некоторые из них, в том числе ксиленолы и их производные [68, 69], используются в качестве антисептиков для неметаллических материалов и дезинфекционных средств. Из незамещенных фенолов в качестве инсектицида используют нафтол-2 (т. пл. 122°С). В частности, им пропитывают ловчие пояса, которыми обвязывают стволы плодовых деревьев. Гусеницы плодожорки, укрываясь под такими ловчими поясами, гибнут. Нафтол-2 обладает также фунгицидным действием. Фунгицидная активность нафтолов возрастает при введении в ароматическое ядро различных заместителей. При введении в молекулу 2,6-диалкилхлорацетанилидов остатка лактона или тиолактона резко повышается фунгицидная активность соединений [120—122]. Они обладают системным действием и подавляют развитие фитопатогенных грибов Pbythophtora infestans, Alternaria solani на зеленых растениях. На основе N-тетрагидрофуранилпроизводного разработан препарат офурас (29). Препарат, внесенный в почву в гранулированной форме до появления всходов картофеля, при норме расхода 25 кг/га защищает картофель от фитофтороза в течение до-'100 дней [123]. Токсичность офураса ЛД5о более 1000 мг/кг (при оральном введении). Получают по реакции 2,6-диметиланилина с З-бромтетрагидрофураноном-2 с после- Фунгицидная активность фениловых эфиров галогенбензой-ных кислот выше, чем самих кислот [19]. Интересно, что соль 1,3-бис[(карбамоилтио)-5,5-диметил]-пропана с сахарином обладает не только инсектицидным, но и фунгицидным действием [98], хотя у гидрохлорида этого карба-мата фунгицидная активность меньше [99]. В ряду алкилен-ЛЦУ'-бис(дитиокарбаматов) щелочных металлов, аммония или цинка фунгицидная активность снижается с увеличением числа метиленовых групп между атомами азота. Максимальной активностью обладают соли 1,2-этиленбис(ди-тиокарбаминовой) кислоты. Дисульфиды, получаемые окислением iV-алкил- и iV.iV-диалкилдитиокарбаминовых кислот, имеют большую активность, чем соли исходных дитиокарбаминовых кислот, хотя различие и не очень существенное. Таблица 17.2. Фунгицидная активность производных дитиокарбаминовой кислоты и изотиоцианатов Ртутьорганические соединения обладают значительной бактерицидной и фунгицидной активностью. Препараты, содержащие эти соединения, применяются для защиты подводных частей морских судов от водорослей и моллюсков. С этой целью их добавляют в краску, которой окрашивают корпус судна. Нафтиридины 38, 39 в дозе 0.1-5 кг/га обладают фунгицидной активностью в обладают бактерицидной и фунгицидной активностью [63]. водные имидазо-1,4-бензотиазина обладают высокой фунгицидной активностью вольно высокой фунгицидной активностью [6521. Тетразольные аналоги физиологически активных карбоновых кислот не обладают заметным антагонистическим действием на бактерии. Производные /г-аминосалициловой кислоты, у которых карбоксильная группа заменена тетразольным циклом, неактивны по отношению к Mycobacterium tuberculosis [376]. Тетразольные аналоги глицина, В,Ь-аланина и D.L-фенилаланина не обладают способностью ускорять рост и очень слабо или совсем не тормозят рост Leuconostic mesenteroides или Pediococcus cervisiae [377]. Умеренное конкурентное ингибирующее действие дегидрогеназы на L-глутаминовую кислоту обнаружено у аналога глутаминовой кислоты, содержащего вместо обеих карбоксильных групп Тетразольные циклы [378]. Оба монотетразольных аналога глутаминовой кислоты обладают сравнительно слабым тормозящим действием на этот фермент, но проявляют слабую активность как субстраты. Обнаружено, что 1-(/г-хлорбензил)-5-имино-4-октилтетразолин (XLIV) и подобные иминотетразолины обладают трихомоноцидной и фунгицидной активностью [379, 380]. ,2,3-Дифенил-5-ундецилтетразолийхлорид и некоторые другие соли проявляют дезинфицирующее действие [30]. Тетразольные аналоги физиологически активных карбоновых кислот не обладают заметным антагонистическим действием на бактерии. Производные /г-аминосалициловой кислоты, у которых карбоксильная группа заменена тетразольным циклом, неактивны по отношению к Mycobacterium tuberculosis [376]. Тетразольные аналоги глицина, В,Ь-аланина и D.L-фенилаланина не обладают способностью ускорять рост и очень слабо или совсем не тормозят рост Leuconostic mesenteroides или Pediococcus cervisiae [377]. Умеренное конкурентное ингибирующее действие дегидрогеназы на L-глутаминовую кислоту обнаружено у аналога глутаминовой кислоты, содержащего вместо обеих карбоксильных групп Тетразольные циклы [378]. Оба монотетразольных аналога глутаминовой кислоты обладают сравнительно слабым тормозящим действием на этот фермент, но проявляют слабую активность как субстраты. Обнаружено, что 1-(/г-хлорбензил)-5-имино-4-октилтетразолин (XLIV) и подобные иминотетразолины обладают трихомоноцидной и фунгицидной активностью [379, 380]. ,2,3-Дифенил-5-ундецилтетразолийхлорид и некоторые другие соли проявляют дезинфицирующее действие [30]. ЛД50 > 5 г/кг (крысы, перорально; кролики, при нанесении на кожу); обладает антимикробной и фунгицидной активностью. Из огромного количества производных триазола, обладающих лестицидными свойствами, обнаружены соединения с инсектицидной, гербицидной, рострегулирующей активностью, но в основном, соединения с фунгицидной активностью. Высокой фунгицидной активностью обладают соединения, содержащие фрагмент, характерный для препарата байлетон: Фунгицидной активностью обладают 4-М-замещенные-4Н-1,2,4-триа-золы [74, 208—213]и их металлические комплексы[120,121].  Физической модификации Физическое состояние Физическом состоянии Физиологическими свойствами Фланцевых соединений Фольгарда зелинского Формальдегида образуются Формальдегидом получается Формальдегид реагирует |
- |
Навигация