|
|
|
Главная --> Справочник терминов Лекарственными препаратами Уксусный альдегид является важнейшим исходным соединением для получения уксусной кислоты, синтети* ческого каучука, лекарственных соединений и многих других веществ. Важнейшим свойством нитросоединений является их способность, к восстановлению с образованием ароматических аминов. Эту реакцию, играющую громадную роль в органической химии, открыл выдающийся русский ученый Н. Н. Зинин. Ароматические амины применяются для производства очень большой группы органических красителей, лекарственных соединений, пла* стических масс и др. Хлорангидрид я-ацетиламинобензолсульфокислоты (N-ацетилсульфаниловой кислоты) является исходным веществом для синтеза многих сульфаниламидных лекарственных соединений (норсульфазол, сульфазол, сульфадимезин и др.) . Производные нафталина широко применяются в качестве исходных соединений для получения разнообразных красителей, лекарственных соединений, поверхностно-активных веществ и др. Ядро хинолина содержится в молекулах некоторых алкалоидов, лекарственных соединений и полиметиновых красителей. Применение антибиотиков в медицинской практике произвело переворот в лечении многих очень опасных болезней, вызываемых различными бактериями и другими болезнетворными микроорганизмами. Поэтому, несмотря на то, что широкое изучение антибиотиков началось лишь в 40-х годах этого столетия, к настоящему времени изучено (и частично синтезировано) большое число этих ценных лекарственных соединений. Быстро развивается и антибиотическая промышленность, кото- Моно- и динитрогоединенин ароматического ряда широко при меняются в качестве промежуточных соединении в проювддств! красителей, пластических масс и синтетических волокон, душисты: веществ, лекарственных соединений, фотохнмикагов, инсектофупп! цидоп и гербицидов, химикатсж для резиновой промышленности Многие из полипитросоедипении ароматического ряда (тринитро толуол, тринитрокгилол и др.) являются бризантными пзрывча тыми веществами473. 1-Алкил-2,3-дигидроиндолы могут служить в качестве промежуточных соединений в синтезе различных производных индола, замещенных в бензольном ядре по методу Терентьева и Преображенской fl]. Этот метод заключается в том, что индол вначале восстанавливают в 2,3-дигидроиндол, затем проводят реакции электрофильного замещения в ароматическое ядро, после чего его вновь дегидрируют до индола. Таким путем могут быть получены различные замещенные в бензольном ядре индолы, представляющие значительный интерес для синтеза лекарственных соединений. добавлением каталитических количестЁ нитроксильных радикалов. При этом наиболее часто используемым окислителем первичных спиртов и альдегидов является гипохлорит натрия. Были получены водорастворимые производные целлюлозы, селективно окисленные по С(6) атому углерода NaCIO с добавлением каталитических количеств стабильного нитроксильного радикала, которые предложено использовать в медицине для транспорта лекарственных соединений. Так как хитозан и его производные широко используются в медицине, получение окисленных по С(6) атому углерода производных и изучение окислительной деструкции хитозана под действием хлорсодержащих соединений важно и актуально. обзорах Гроновица [1—3], Херда [7], а также в периодических обзорах Кларка [8]. Имеются также монографии и обзоры по химии тиенотиофенов [5], бензотиофена [9] и дибензотиофена [10], эти вопросы затрагиваются и в периодических обзорах Гроновица [2, 3]. В настоящее время исследования в области тиофена переживают новый подъем, обусловленный разработкой новых, более дешевых способов промышленного производства его и гомологов, а также открытием важных областей применения, в частности для получения лекарственных соединений и красителей. Сульфаниламиды — одна из немногих групп лекарственных соединений, с довольно хорошо изученным механизмом действия па молекулярном уровне. Сульфаниламиды, являясь антиметаболитами л-ампнобензойной кислоты, блокируют биосинтез патогенными микроорганизмами необходимой для их нормального развития и размножения фолиевой кислоты (витамина В^ или В(). Сульфаниламиды имеют сходные геометрические параметры с л-амино-бензойной кислотой, что позволяет им встраиваться вместо последней в схему биосинтеза фолиевой кислоты на стадии образования птероевой кислоты. Образовавшийся таким образом аномальный сульфаниламидный аналог птероевой кислоты из-за отсутствия в нем карбоксильной группы и низкой ацилирующей способности сульфамидной группы не может присоединять к себе остаток глутаминовой кислоты и образовывать соответствующий аналог фолиевой кислоты. организм, устойчивость при хранении и стерилизации, совместимость с другими лекарственными препаратами, побочное дейстпие и многие другие, почти не поддаются априорной оценке. Поэтому после обнаружения биологической активности того или иного вещества, например антибиотика или алкалоида, выделенного из природных источником, а нередко при случайном открытии биологической активности уже известного синтетического вещества (как это было, например, со стрептоцидом), обычно следует большой цикл работ по синтезу множества структурных аналогов родопачалытого соединения. Любопытно, что в то же время некоторые фторорганичес-кие соединения фосфора являются лекарственными препаратами в борьбе с глаукомой и при химиотерапии рака. медицине до сих пор, кокаин из коки (Erythroxylon coca) является очень коварным наркотиком (из-за привыкания к нему), поэтому он заменен в медицине менее опасными синтетическими лекарственными препаратами (разд. 9.5.1). Эмпирический выбор перспективного соединения среди большого числа хщственньгх кандидатов особенно характерен для работ по созданию новых юкарсгвенных и вообще биологически активных препаратов. Здесь теория [а^аще простая эмпирика) позволяет лишь предположить (но отнюдь не гарантировать!), что те или иные соединения, содержащие определенный на-5t»p структурных фрагментов, будут проявлять желаемую активность. Мно-ество же других важнейших особенностей будущего лекарства, таких, как, гоюеичность, способность накапливаться в организме или, наоборот, быстро наводиться из него, возможные краткосрочные или долговременные побоч-оле эффекты, комплекс физико-химических свойств, обусловливающих №зличные возможности введения в организм и устойчивость при хранении [ стерилизации, совместимость с другими лекарственными препаратами и <ногие другие, почти не поддаются априорной оценке. Поэтому после обнаружения перспективной биологической активности того или иного ве-цества, выделенного из природного источника или синтезированного в ла-(Оратории, всегда следует серия работ по синтезу ряда его аналогов и сравни-елъное изучение всего комплекса их свойств, существенных для оценки Кйможностей их практического использования. Эмпирический выбор перспективного соединения среди большого числа родственных кандидатов особенно характерен для работ по созданию новых лекарственных и вообще биологически активных препаратов. Здесь теория (а^аще простая эмпирика) позволяет лишь предположить (но отнюдь не га-райтировать!), что те или иные соединения, содержащие определенный набор структурных фрагментов, будут проявлять желаемую активность. Мно-аЬство же других важнейших особенностей будущего лекарства, таких, как, тоюеичность, способность накапливаться в организме или, наоборот, быстро выводиться из него, возможные краткосрочные или долговременные побочные эффекты, комплекс физико-химических свойств, обуслоачивающих различные возможности введения в организм и устойчивость при хранении И стерилизации, совместимость с другими лекарственными препаратами и Многие другие, почти не поддаются априорной оценке. Поэтому после обнаружения перспективной биологической активности того или иного вещества, выделенного из природного источника или синтезированного в лаборатории, всегда следует серия работ по синтезу ряда его аналогов и сравнительное изучение всего комплекса их свойств, существенных для оценки Возможностей их практического использования. Фенолмше стабилизаторы эффективно защищают от старения полимеры разных классов, они мало влияют на цвет полимера и позволяют получать белые или ярко окрашенные изделия. Многие фснольпые стабилизаторы нетоксичны и могут применяться в изделиях, контактирующих с продуктами питания, лекарственными препаратами и другими биологическими средами. Этим и объясняется широкое внедрение фенольных стабилизаторов в производство полимерных материалов во псех промышленно развитых странах [1, 2]. являются лекарственными препаратами в борьбе с глаукомой и при ность, взаимодействовать с лекарственными препаратами и дру- Показатели миграции веществ из резин особенно важны для резин медицинского и пищевого назначения, которые контактируют с биологическими средами, пищевыми продуктами, лекарственными препаратами. В любом случае добавки, используемые в резинах, не должны улетучиваться из полимерной композиции в процессе переработки и не должны выпотевать с поверхности изделия в процессе эксплуатации. Миграция добавок может привести к появлению ряда нежелательных явлений: образование тонкой пленки на поверхности, растворение в жидкостях, контактирующих с изделием, и др., что приводит к ухудшению эстетических и эксплуатационных показателей, снижению эффективности добавок. В производстве РТИ к наиболее выцветающим компонентам относятся сера (вулканизующий агент) и антиоксиданты, содержащиеся в каучуке. 2-Амино- и 4 (5)-аминоимидазолы, их гидрированные аналоги и конденсированные с ними системы являются физиологически активными веществами и лекарственными препаратами. Так, 2-иминоимидазоли-дины понижают содержание сахара в крови [254], обладают седатив-ным, антидепрессивным и болеутоляющим действием [256]. 4-Амино-имидазолы характеризуются антигельминтной [312] и противовоспалительной активностью [313], 3-амино-1-фенилимидазо[1,5-а]пири-дин — противогастритный препарат, подавляет выделение желудочного сока. 2-Амино-3,4-диметилимидазо[4,5-/1хинолин, выделенный из метанольного экстракта жареных сардин, оказался сильным мутагеном 1274]. Многие 2-аминоимидазолы [262, 263, 279, 315] и 2-амино-бензимидазолы [265] служат полупродуктами фармацевтических препаратов. 2-Аминоимидазолы входят в состав продуктов природного происхождения. Например, сакситоксин [328] представляет собой токсическое начало яда некоторых моллюсков [2751. Зоантоксантины (паразоантоксантин (1.142) и псевдозоантоксин (1.143)), обнаруженные в морских организмах [329], можно синтезировать рассматриваемыми методами [330]: а- и р-Формы глюкозидов мутаротации, естественно, уже не подвергаются, так как пиранозный цикл стабилизируется при алкилировании. Глюко-зиды широко распространены в природе и многие из них являются хорошими лекарственными препаратами (например, сердечные гликозиды). Они содержатся в смоле хвойных деревьев, эфирных маслах, красящих веществах цветов, ягод и т. д.  Легколетучих продуктов Лекарственных препаратов Ленинградского университета Лаборатории органического Леофильное замещение Летучесть компонентов Линейными полимерами Линейного расширения Лиственницы сибирской |
- |
Навигация