Главная --> Справочник терминов


Синтетических материалов Пиримидин C4H4N2 — кристаллическое вещество, темп, плавл. 22° С, темп. кип. 124° С. Обладает слабоосновными свойствами. Ядро пиримидина встречается во многих продуктах животного и растительного мира. В частности, производные пиримидина участвуют в построении белков — нуклеопротеидов, играющих важную роль в жизнедеятельности организмов. Пиримидиновые кольца входят в состав многих синтетических лекарственных средств.

БЗ. Беркенеейм А, М. Химия н технология синтетических лекарственных средств. М„ ОНТИ. 1935,

1.4. Основы стратегии создания новых синтетических лекарственных веществ

При конструировании лекарственного препарата стараются учитывать приведенные выше факторы, вводя соответствующие химические группировки в потенциальное лекарственное вещество. Так, введение в структуру фенольных группировок, карбоксильных или сульфогрупп, основного или аммонийного атома азота (четвертичная соль) улучшает водорастворимость органической молекулы лекарственного вещества, изменяет ее основность или кислотность, усиливает, как правило, ее биодействие. Наличие н-алкильных цепей, их удлинение, а также введение галогенов, наоборот, повышает липофильность лекарственных веществ (растворимость в жировых тканях, которые могут служить лекарственным депо) и облегчает их прохождение через биомембраны. Разветвленные алкильные заместители и присутствие атомов галогенов затрудняет метаболизм (в частности, биоокисление) лекарственных веществ. Циклоалкильные группировки улучшают связываемость с биорецептором за счет ван-дер-ваальсовых сил. Использование лекарственных вешести с биоактивной спиртовой или карбоксильной группой в виде их сложных или простых эфиров изменяет полярность молекулы лекарственного вещества, улучшает проявление фармакологической активности и замедляет биодекарбоксилирование. Биологические системы при действии на них синтетических лекарственных веществ часто не делают различия между веществами, в которых вместо, например, бензольного кольца присутствует пиридиновое, вместо фуранового - пиррольное или тиофеновое, т.е. замена одного плоского ядра на другое не сказывается существенным образом на полезном биодействии. Поэтому подобные замены могут составлять часть стратегии при дизайне синтетических лекарственных иеществ для изменения полярности молекулы, введения различных заместителей в ароматическое кольцо (эта задача облегчается в случае замены бензольного ядра на п-избыточный гетероцикл), в целях усиления взаимодействия лекарственного вещества со специфическим рецептором и улучшения фармакологического действия препарата. Однако следует иметь в виду возможность изменения и стабильности лекарственного вещества.

Имидазольное кольцо часто встречается в синтетических лекарственных препаратах и биогенных веществах. Незамещенный имидазол (113) проявляет некоторую биоактивность, ингибируя фермент тромбоксан В-2 (который участвует в превращениях арахидоновой кислоты). Это приводит к росту концентрации простациклина и приостанавливает, таким образом, свертыва-

В середине 1990-х годов исполнилось 150 лет химии пиридина и около 70 лет с начала введения в лечебную практику синтетических лекарственных веществ с пиридиновым фрагментом. В настоящее время из 1500 наиболее известных лекарственных веществ, применяемых в медицине, 5% составляют препараты пиридинового и 6% - препараты пиперидинового рядов. Эра пиридиновых лекарственных веществ началась после открытия витамина 65. Установление в начале 20-го века простоты его строения - это природное соединение с важным биодействием оказалось 3-пиридинкарбоновой (никотиновой) кислотой -стимулировало синтетические исследования производных пиридина для поиска искусственных лекарственных веществ. Уже в 1920-х годах был получен диэтиламид никотиновой кислоты (кордиамин), полезный для лечения нарушений кровообращения. Начиная с 1945 г. в течение десяти лет появились гидрази-ды и тиоамиды пиридинкарбоновых кислот, обладавшие противотуберкулезными свойствами. В 1950-х годах были синтезированы пиридинальдоксимные антидоты, эффективные в лечении отравлений фосфорорганическими отравляющими веществами и пестицидами. В 1960-1980-х годах были созданы серии нейро-

Широкое применение синтетических лекарственных веществ, например (3)-(6), в борьбе с малярией привело к возникновению резистентных штаммов плазмодия [к природному хинину (148) возбудители малярии не имеют резистентности!]. В настоящее время стало известно, что в единственном экземпляре малярийного комара может содержаться до 70 генетических штаммов паразита. Этот факт делает понятным быстроту их эволюции в сторону штаммов, более устойчивых к действию применяемых лекарств. Поэтому значение поисков новых, более эффективных и менее токсичных препаратов (особенно близких по структуре к природному хинину) трудно переоценить.

К настоящему времени для лечения от СПИДа, причисляемого к "болезням XXI века", применяют уже дюжину синтетических лекарственных веществ, однако все они только понижают концентрацию вируса. Более того, этот вирус очень быстро эволюционирует, давая уже за один репродуктивный цикл одну мутацию. Возникающая у разновидностей ВИЧ резистентность приводит к необходимости использовать композиции ("коктейли") из двух-трех лекарств. Это удорожает курс лечения

состав синтетических лекарственных препаратов. Исключение со-

Производные всех трех диазинов широко исследовались на предмет их применения в качестве синтетических лекарственных препаратов (см. также выше). К числу наиболее широко используемых для этих целей соединений диазиново-го ряда относятся антибактериальный препарат триметоприм, i препарат пириметамин и антигипертензивное средство гидралазин, щий бициклическую фталазиновую систему.

Сейчас СССР занимает одно из первых мест в мире по выработке анилина. Из производимого в стране анилина 10% расходуется непосредственно для получения синтетических красителей, около 5% — промежуточных продуктов для красителей, до 50% — добавок для резиновой промышленности, 4% — синтетических лекарственных веществ, 6%—стабилизаторов нефтяного топлива и до 25% —в других отраслях народного хозяйства (синтетические волокна, фотореактивы и др.).

этан — сырье для органического синтеза, производства пластических масс, поверхностно-активных веществ, синтетических материалов и т. д.;

Этап — это сырье для нефтехимии. Современная промышленность синтетических материалов основана главным образом па переработке этана. Пропан и бутаны — это и высококачественное жидкое топливо, и хладагенты, и сырье для химической переработки. Пентаны — составная часть жидких топ-лив различного качества, сырье для нефтехимии.

Сжиженные газы являются топливом с очень широким диапазоном применения — отопление бытовых и коммунальных помещений, сушка, резка, сварка металлов, топливо для двигателей внутреннего сгорания и т. д. Кроме того, в зависимости от своего состава сжиженные газы могут служить сырьем для производства различных химических продуктов и синтетических материалов.

Газовые конденсаты месторождений Советского Союза являются прекрасным сырьем для получения синтетических материалов. Поэтому их целесообразно будет использовать для производства основных видов нефтехимических полупродуктов (оле-финов, ароматических углеводородов и др.).

12. Ф е д о р е н к о Н. П. Экономика промышленности синтетических материалов. М., 1961.

В 1962 г. появился новый вид полимеров — феноксисмолы, выпускаемые фирмой Union Carbide7- 194. Так же как и эпоксидные полимеры, их готовят из дифенилолпропана и эпихлоргидрина. Однако они имеют другую молекулярную структуру и соответственно другие физические свойства. Они отличаются более высоким молекулярным весом и не требуют отвердителя. Феноксисмолы стойки к кислотам и щелочам, отличаются высокой пластичностью. Основная область их применения — изготовление покрытий (для металлов, дерева, бумаги, картона) и клеев (длщ металлов, дерева, синтетических материалов, стекла, керамики)^

Синтез полимеров методом поликонденсации представляет большое практическое значение в производстве разнообразных синтетических материалов. Этим методом получают многие типы пластмасс, волокон и каучуков.

Ассортимент каучуковых латексов, выпускаемых промышленностью, постоянно растет и изменяется. Это обусловлено дифференцированием потребностей различных отраслей, ««юяьзующих~ латексы, и конкуренцией со стороны других новых синтетических материалов. Сведения об ассортименте и свойствах выпускаемых латексов периодически публикуются, поэтому в настоящей работе лишь в общем виде перечислены основные типы латексов, выпускаемых в СССР, и приведены примерные рецепты получения некоторых из них, а также их основные свойства (табл. 3).

Книга предназначена для инженерно-технических работников нефтеперерабатывающей, нефтехимической и химической промышленности, занимающихся разделением, очисткой и химической переработкой углеводородных газов — ценного сырья для производства пластмасс, искусственных волокон и других синтетических материалов.

Состоявшийся в мае 1958 г. Пленум ЦК КПСС разработал грандиозную программу ускоренного развития химической промышленности в нашей стране и в первую очередь производства синтетических материалов и изделий из них, необходимых для удовлетворения растущих потребностей населения и нужд промышленности.

Контрольными цифрами развития народного хозяйства СССР на 1959—1965 гг., утвержденными XXI съездом КПСС, предусмотрено увеличение общего объема производства химической продукции примерно в 3 раза. Широкое развитие должно получить производство синтетических материалов: производство искусственных волокон увеличивается в 4 раза, из них наиболее ценных синтетических волокон в 12—13 раз, а пластических масс и синтетических смол более чем в 7 раз [1 ]. Предусматривается создать мощную и всесторонне развитую промышленность синтетических материалов на основе использования попутных газов нефтедобычи и природных газов.




Современных промышленных Современным требованиям Современной органической Синтетические красители Современном производстве Создаться впечатление Специальные приспособления Специальных химических Специальных реагентов

-
Яндекс.Метрика